Xây dựng công thức và quy trình điều chế kem gây tê chứa lidocain dùng trong thẩm mỹ
Các tác giả
DOI: https://doi.org/10.59294/HIUJS2026103Từ khóa:
lidocain 7%, kem bôi da, gây tê tại chỗ, thẩm mỹTóm tắt
Đặt vấn đề: Các thủ thuật thẩm mỹ không xâm lấn ngày càng phổ biến, kéo theo nhu cầu sử dụng các chế phẩm gây tê tại chỗ nhằm giảm đau và nâng cao sự thoải mái cho người sử dụng. Lidocain là hoạt chất gây tê hiệu quả, an toàn, nhưng một số sản phẩm hiện có trên thị trường có thời gian khởi phát tác dụng chậm. Mục tiêu: Thiết lập công thức, xây dựng quy trình bào chế và đề xuất tiêu chuẩn cơ sở cho kem bôi da chứa lidocain ứng dụng trong thẩm mỹ. Phương pháp nghiên cứu: Kem được điều chế bằng phương pháp nóng chảy - nhũ hóa tạo nhũ tương D/N. Tỷ lệ pha dầu, loại và nồng độ chất nhũ hóa và chất hỗ trợ trong công thức được lựa chọn qua các chỉ tiêu: cảm quan, pH, độ bền pha, độ đồng nhất và độ dàn mỏng. Hàm lượng lidocain trong chế phẩm được xác định bằng phương pháp UV-Vis. Kết quả: Công thức tối ưu gồm: lidocain hydrochlorid 7%, dầu cọ 12.5%, Olivem 1000 2.5%, cetyl alcol 5%, lanolin 5%, Emarol H40 10%, glycerin 5%, propylen glycol 10%. Phương pháp định lượng UV-Vis (263 nm) tuyến tính tốt (R² = 0.9979), độ chính xác RSD = 1.35% và độ đúng 99.59%. Kem thành phẩm đạt chỉ tiêu cơ sở, giải phóng lidocain in vitro đạt 96.8 µg/mL sau 90 phút và ổn định trong 3 tháng ở nhiệt độ phòng. Kết luận: Kem gây tê lidocain 7% được bào chế ổn định, có tiềm năng ứng dụng trong da liễu và thẩm mỹ.
Abstract
Background: Non-invasive cosmetic procedures are increasingly popular, leading to a growing demand for topical anesthetic preparations to reduce pain and improve user comfort. Lidocaine is an effective and safe local anesthetic; however, some commercial products still show a relatively slow onset of action. Objectives: To develop a formulation, establish a preparation process, and propose in-house quality standards for a topical lidocaine cream for cosmetic applications. Methods: The cream was prepared using the melt-emulsification method to obtain an oil-in-water (O/W) emulsion. The oil phase ratio, type and concentration of emulsifiers, and supporting agents were optimized based on evaluation criteria including appearance, pH, phase stability, homogeneity, and spreadability. Lidocaine content in the formulation was determined using a UV-Vis spectrophotometric method. Results: The optimal formulation consisted of lidocaine hydrochloride 7%, palm oil 12.5%, Olivem 1000 2.5%, cetyl alcohol 5%, lanolin 5%, Emarol H40 10%, glycerin 5%, and propylene glycol 10%. The UV-Vis method at 263 nm demonstrated good linearity (R² = 0.9979), precision (RSD = 1.35%), and accuracy (99.59%). The final cream met in-house quality standards, exhibited in vitro lidocaine release of 96.8 µg/mL after 90 minutes, and remained stable for three months at room temperature. Conclusion: A stable 7% lidocaine anesthetic cream was successfully developed, showing potential applications in dermatology and cosmetic procedures.
Tài liệu tham khảo
[1] E. V. Svechnikova and S. E. Zhufina, “Topical anaesthesia for invasive procedures in dermatology and cosmetology,” Medical Council, 2024, doi: 10.21518/ms2024-032.
[2] M. Palm and L. Misell, “Topical transdermal delivered lidocaine and benzocaine compared to compounded lidocaine/tetracaine during microfocused ultrasound with visualization treatment,” J. Drugs Dermatol., vol. 17, no. 7, pp. 729-734, 2018.
[3] A. M. Mansur o‘g‘li, “Local anesthetics: Review of pharmacological considerations,” Tashkent Journal of Medical Sciences, vol. 27, pp. 60-63, 2023, doi: 10.62480/tjms.2023.vol27.pp60-63.
[4] A. M. Becker and B. C. Haas, “Lidocaine,” in StatPearls [Internet], Treasure Island, FL, USA: StatPearls Publishing, Jan. 2024. [Online]. Available: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539881/
[5] A. F. A. Aziz et al., “A review on the mechanisms, applications, and clinical trials of advanced technologies in the transdermal drug delivery system,” Current Pharmaceutical Biotechnology, 2024, doi: 10.2174/0113892010318519240813053106.
[6] U.S. Food and Drug Administration (FDA), “FDA warns consumers to avoid certain topical pain relief products due to potential dangerous health effects,” 2024. [Online]. Available: https://www.fda.gov
[7] ICH, “Validation of Analytical Procedures Q2(R2),” International Council for Harmonisation, Geneva, 2023.
[8] K. M. Taylor and M. E. Aulton, Aulton’s Pharmaceutics: The Design and Manufacture of Medicines, 6th ed. London, U.K.: Elsevier, 2022.
[9] M. Saini et al., “New insights in topical drug delivery for skin disorders: A review,” Asian Journal of Pharmaceutical Research and Development, vol. 12, no. 2, pp. 1323, Apr. 2024, doi: 10.22270/ajprd.v12i2.1323.
[10] A. F. A. Aziz et al., “Advanced technologies in transdermal drug delivery systems,” Current Pharmaceutical Biotechnology, 2024.
[11] O. Sarheed, M. Dibi, and K. V. R. N. S. Ramesh, “Studies on the effect of oil and surfactant on the formation of alginate based O/W lidocaine nanocarriers using nanoemulsion template,” Pharmaceutics, vol. 12, no. 12, p. 1223, 2020.
[12] X. Zhao et al., “Topical anesthesia therapy using lidocaine loaded nanostructured lipid carriers,” Drug Design, Development and Therapy, vol. 12, pp. 4231-4240, 2018.
[13] G. Han et al., “Dermal effects and pharmacokinetic evaluation of lidocaine/prilocaine cream in healthy volunteers,” BMC Pharmacology and Toxicology, vol. 24, no. 1, 2023.
[14] M. Becker and J. Reed, “Local anesthetics: Mechanisms of action and clinical use,” Dermatologic Surgery, vol. 46, no. 7, pp. 885-892, 2020.
Tải xuống
Tải file: 1
