Bào chế viên nén rã nhanh tadalafil 5 mg

Tóm tắt

Năm 2007, tadalafil dùng điều trị tăng huyết áp trên động mạch phổi ở trẻ em (PAH)  . Việt Nam chưa có dạng điều chế viên nén rã nhanh (ODT) chứa tadalafil. Nghiên cứu công thức viên nén rã nhanh chứa tadalafil 5 mg đạt tiêu chuẩn cơ sở. Viên nén ODT được điều chế bằng phương pháp dập thẳng (cỡ lô 200 viên). Nghiên cứu ảnh hưởng của thành phần tá dược và tỷ lệ của chúng đến độ rã, thời gian thấm ướt và độ hòa tan ở môi trường pH 6.8, và xây dựng tiêu chuẩn cơ sở cho chế phẩm. Tiếp theo, điều chế 2 lô nghiên cứu (cỡ lô 1000 viên) viên nén ODT có công thức gồm phức chất tadalafil với β-cyclodextrin (27.1%), crospovidon (3%), magnesium stearat (2%), sodium stearyl fumarat (2%), sodium saccharin (0.5%) và manitol dập thẳng vừa đủ 100%. Viên nén có độ cứng (50 N), độ mài mòn (0.4%), độ rã (25.28 giây), độ hòa tan sau 10 phút trong sodium lauryl sulfat 0.5% là 66.05%. Tóm lại, viên nén rã nhanh tadalafil 5 mg đã được nghiên cứu thành công trên quy mô phòng thí nghiệm, có triển vọng tối ưu công thức, và theo dõi nghiên cứu độ ổn định chế phẩm.

Abstract

Tadalafil was first introduced in 2007 for pediatric pulmonary arterial hypertension (PAH) treatment. However, an orally disintegrating tablet (ODT) dosage form has not been available in Vietnam. This study aims to establish a formulation for ODTs containing 5 mg of tadalafil that meets the required standards for the dosage form. ODTs were prepared using a direct compression method (200 tablets per batch). Excipient composition and ratios were optimized to achieve the desired disintegration time, wetting time, and dissolution in pH 6.8. In-house standards for the product were established. Two batches of 5 mg tadalafil ODTs (1000 tablets per batch) were produced and tested. The formulation included a complex of tadalafil and β-cyclodextrin (27.1%), crospovidone (3%), magnesium stearate (2%), sodium stearyl fumarate (2%), sodium saccharin (0.5%), and mannitol to 100%. The produced tablets demonstrated a hardness of 50 N, an abrasion rate of 0.4%, a disintegration time of 25.28 seconds, and 66.05% solubility in 0.5% sodium lauryl sulfate after 10 minutes. In conclusion, 5 mg tadalafil ODTs were successfully produced on a laboratory scale, showing potential for formula optimization on a larger scale and for conducting stability studies.