NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN NANG CỨNG CHỨA CELECOXIB 200 MG
DOI:
https://doi.org/10.59294/HIUJS.KHD.2026.015Từ khóa:
celecoxib, hòa tan, giải phóng hoạt chất, viên nghiên cứu, viên đối chứngTóm tắt
Đặt vấn đề: Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp. Độ tan của celecoxib thấp nên khởi phát tác dụng chậm và hiệu quả điều trị kém, do đó, cần thiết phải áp dụng phương pháp điều chế nâng cao sinh khả dụng của thuốc. Mục tiêu: Điều chế được viên nang cứng celecoxib 200 mg đạt tiêu chuẩn kỹ thuật và có độ hòa tan in vitro tương đương với thuốc đối chiếu (Celebrex®200mg). Vật liệu và phương pháp: Áp dụng phương pháp dùng chất gây thấm làm tăng độ tan của celecoxib và điều chế viên nang cứng celecoxib 200 mg, đánh giá tương đương hòa tan in vitro so với viên đối chiếu Celebrex® của Viatris bằng thử độ hòa tan. Kết quả: Đã xây dựng được công thức điều chế viên nang cứng đạt yêu cầu về Cảm quan, Định tính, Đồng đều khối lượng: (265.5 - 284.5 mg), độ rã (phút): 3’30 - 5’52; định lượng 99.75%, độ hòa tan ở thời điểm 45 phút (pH 12) 99.70% đạt tiêu chuẩn kỹ thuật đối với viên nang cứng. Đánh giá tương đương sinh học bằng thử nghiệm độ hòa tan so với viên đối chiếu ở các môi trường với pH 12; 1.2; 4.5 và 6.8 với giá trị f2 lần lượt là 75.66; 77.21; 61.09 và 62.98 đạt yêu cầu về tương đương hòa tan invitro. Bàn luận: Việc sử dụng natri lauryl sulfat là chất gây thấm anion có HLB cao giúp cải thiện khả năng thấm ướt bề mặt dược chất celecoxib vốn có tính acid, dẫn đến khả năng làm tăng độ tan của hoạt chất hiệu quả. Kết luận: Viên nang cứng nghiên cứu chứa 200 mg celecoxib đạt tiêu chuẩn kỹ thuật và tương đương in vitro so với viên đối chiếu.
Tài liệu tham khảo
[1] Afshin, Z., Sara, A., "Selective COX-2 Inhibitors: A Review of Their Structure-Activity Relationships", Iran J Pharm Res, 10 (4), pp. 655-683, 2011.
[2] Jin-Seok, C., Bin, A.J., Jeong-Sook, P, "Amorphous multi-system of celecoxib improves its antiinflammatory activity in vitro and oral absorption in rats", International Journal of Pharmaceutics, 555, pp. 135-145, 2019.
[3] Khemchand, S., Aditya, K., Prasad, N., Mayuri, S., et al, "Overview of formulation and evaluation aspects of celecoxib", International Journal of Recent Scientific Research, 13, pp. 314-323, 2022.
[4] Leese, P.T., Hubbard, R.C., Karim, A., Isakson, P.C., et al, "Effects of celecoxib, a novel cyclooxygenase-2 inhibitor, on platelet function in healthy adults: a randomized, controlled trial", J Clin Pharmacol, 40 (2), pp. 124-132, 2000.
[5] Pragya Baghel, Monika Bhairam, Sanjib Bahadur and Shekhar Verma, Challenges and elucidation of drug solubility, Cambridge Scholars Publishing, 2025
[6] Giovanni Bocci, Tudor I. Oprea, and Leslie Z. Benet, “State of the Art and Uses for the Biopharmaceutics Drug Disposition Classification System (BDDCS): New Additions, Revisions, and Citation References”, The AAPS Journal 24: 37, 2022, DOI: 10.1208/s12248-022-00687-0
[7] Anjali Motwani, Pooja Hatwar, Dr. Ravindra Bakal, “Advances in solubility enhancement of poorly soluble drugs in pharmaceutical development: a review of current techniques and strategies”, Anjali Motwani, Int. J. of Pharm. Sci., Vol 2, Issue 11, p.138-148, 2024.
[8] Rodolfo Pinal, “Enhancing the bioavailability of poorly soluble drugs”, Pharmaceutics, 16, 758, 2024, doi.org/10.3390/pharmaceutics16060758
[9] Bộ Y tế, Hội đồng Dược điển Việt nam, Dược điển Việt nam V, Nhà xuất bản Y học, Hà nội, PL11.3, 11.6, 2017.
[10] The British Pharmacopoeia Commission, British Pharmacopoeia, 1, p.497-498, 3, pp. 319- 320, 2020.
