Nghiên cứu điều chế gel Meloxicam với độ hòa tan và tính thấm cao
DOI:
https://doi.org/10.59294/HIUJS.22.2023.299Từ khóa:
ME, 2HPβCD, phức, IR, DSC, 1H- NMRTóm tắt
Đặt vấn đề: Meloxicam (ME) là thuốc kháng viêm non steroid (NSAIDs) có tác dụng kháng viêm mạnh nhưng độ tan thấp, sinh khả dụng kém. Tạo phức giữa ME với 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (2HPβCD) hòa tan trong nước giúp nâng cao sinh khả dụng của ME trong dạng bào chế gel. Mục tiêu nghiên cứu: Điều chế và đánh giá sự hình thành phức ME-2HPβCD. Xây dựng qui trình và công thức bào chế gel ME. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Tạo phức ME với 2HPβCD bằng 2 phương pháp nghiền ướt, đồng dung môi và tiến hành đánh giá độ hòa tan, độ tan, phân tích phổ IR, DSC, 1H-NMR của phức ME-2HPβCD. Thăm dò, xây dựng qui trình và điều chế gel ME. Kết quả và bàn luận: Tạo phức ME-2HPβCD điều chế bằng phương pháp đồng dung môi độ hòa tan 89.10% ở 60 phút so với 11.87% của ME. Độ tan của phức ME-2HPβCD tăng 124,84 so với ME nguyên liệu. Phân tích phổ IR, DSC, 1H-NMR của phức ME-2HPβCD cho thấy có sự tương tác tạo phức rõ rệt giữa meloxicam và 2HPβCD. Xây dựng được qui trình và điều chế gel ME với độ hòa tan và tính thấm cao. Kết luận: Đã điều chế phức ME-2HPβCD và phân tích phổ IR, DSC, 1H-NMR, pha hòa tan, đánh giá độ hòa tan, độ tan cho thấy phức ME-2HPβCD cho độ hòa tan 89.10% ở 60 phút tăng 124.84 so với ME nguyên liệu. Chứng minh được 2HPβCD có tác dụng làm gia tăng tính thấm của ME và xây dựng được công thức và qui trình điều chế gel ME.
Tài liệu tham khảo
[1] Buchi N. Nalluri, K.P.R. Chowdary, K.V.R. Murthy, V. Satyanarayana, A.R. Hayman and G. Becket, “Inclusion Complexation and Dissolution Properties of Nimesulide and Meloxicam-hydroxypropyl-β-cyclodextrin Binary Systems”, Journal of Inclusion Phenomena and Macrocyclic Chemistry, 53, pp.103-110, 2005.
[2] Lajos Szente, Jo´zsef Szejtli, “Highly soluble cyclodextrin derivatives: chemistry, properties, and trends in development”, Advanced Drug Delivery Reviews, 36, pp.17-28, 1999.
[3] S. Baboota and S.P. Agarwal, “Preparation and Characterisation of Meloxicam Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Inclusion Complex”, Journal of Inclusion Phenomena and Macrocyclic Chemistry, 51, pp.219-224, 2005.
[4] Aiman A. Obaidat, Rasha A. Khanfar, Mohammad N. Khawam, “The effect of β-cyclodextrin on the solubility and dissolution rate of meloxicam and investigation of the driving force for complexation using molecular modeling”, J Incl Phenom Macrocycl Chem, 63, pp.273-279, 2009.
[5] Chin Weng Yong, Clive Washington and William Smith, “Structural Behaviour of 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin in Water: Molecular Dynamics Simulation Studies”, Pharmaceutical Research, 25 (5), pp.1092-1099, 2008.
