NGHIÊN CỨU CẢI THIỆN ĐỘ TAN VÀ ĐỘ HÒA TAN CỦA TADALAFIL BẰNG PHƯƠNG PHÁP TẠO PHỨC VỚI β-CYCLODEXTRIN
DOI:
https://doi.org/10.59294/HIUJS.KHSK.2025.029Từ khóa:
beta cyclodextrin, tadalafil, phức chất, độ hòa tan, độ tan, DSCTóm tắt
Tadalafil (TDL) là thuốc thuộc nhóm ức chế phosphodiesterase type 5 (PDE5) có tác dụng giãn mạch, điều trị rối loạn cương dương và tăng áp động mạch phổi. Tuy nhiên, TDL (thuốc nhóm 2 theo phân loại sinh dược học) có độ tan thấp, tính thấm kém khi sử dụng. Nghiên cứu này nhằm cải thiện độ tan và độ hòa tan của TDL bằng phương pháp tạo phức với beta cyclodextrin. Phức chất được điều chế với beta cyclodextrin ở tỉ lệ mol 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 1:5 theo phương pháp đồng dung môi. Đánh giá phức chất dựa trên độ tan, độ hòa tan, phổ hồng ngoại (IR) để chứng minh sự hình thành liên kết mới và lựa chọn phức chất có tỉ lệ mol thấp nhất. Phổ phân tích nhiệt vi sai (DSC) được thực hiện trên TDL và phức chất được chọn. Kết quả khảo sát cho thấy hệ TDL-βCD (1:3) cải thiện độ tan (tăng 8 lần) và độ hòa tan (đạt 41.04 % sau 60 phút ở pH 6.8) của TDL. Trên phổ IR và DSC cho thấy có sự tương tác giữa TDL và βCD. Nghiên cứu đã thẩm định quy trình định lượng tadalafil trong phức chất bằng phương pháp UV-Vis và chứng minh phức chất của TDL với βCD có khả năng cải thiện độ tan và độ hòa tan của TDL.
Tài liệu tham khảo
[1] M. El-Badry, N. Haq, G. Fetih, and F. Shakeel, "Solubility and dissolution enhancement of tadalafil using self-nanoemulsifying drug delivery system," J Oleo Sci, vol. 63, no. 6, pp. 567-76, 2014.
[2] S. M. Badr-Eldin, S. A. Elkheshen, and M. M. Ghorab, "Inclusion complexes of tadalafil with natural and chemically modified beta-cyclodextrins. I: preparation and in-vitro evaluation," Eur J Pharm Biopharm, vol. 70, no. 3, pp. 819-27, Nov 2008.
[3] A. Thulluru, K. Kumar, E. Priya, R. Mounika, and K. Munichandra, "Formulation and evaluation of Tadalafil oral disintegrating tablets with enhanced dissolution rate by complexation," International Journal of Research and Development in Pharmacy & Life Sciences, vol. 6, pp. 2631-2640, 04/01 2017.
[4] X. Kou et al., "Supramolecular chemistry in cyclodextrin inclusion complexes: The formation rules of terpenes/β-cyclodextrin inclusion complexes," Food Hydrocolloids, vol. 157, p. 110441, 2024/12/01/ 2024.
[5] P. Borman and D. Elder, "Q2(R1) Validation of analytical procedures: An implementation guide," 2017, pp. 127-166.
[6] J. Conceicao, O. Adeoye, H. M. Cabral-Marques, and J. M. S. Lobo, "Cyclodextrins as drug carriers in pharmaceutical technology: The State of the Art," Curr Pharm Des, vol. 24, no. 13, pp. 1405-1433, 2018.
[7] G. Höhne, W. Hemminger, and H. J. Flammersheim, differential scanning calorimetry. 2003.
[8] B. C. Smith, Fundamentals of fourier transform infrared speroscopy, second edition. 2011, pp. 1-183.
[9] S. M. Badr-Eldin, S. A. Elkheshen, and M. M. Ghorab, "Improving tadalafil dissolution via surfaant-enriched tablets approach: Statistical optimization, charaerization, and pharmacokinetic assessment," Journal of Drug Delivery Science and Technology, vol. 41, pp. 197-205, 2017/10/01/ 2017.
